پوښتنه

د Thiostrepton کشف او پراختیا

       Thiostreptonیو خورا پیچلی طبیعي باکتریا محصول دی چې د موضوع په توګه کارول کیږيوترنری انټي بیوټیکاو همدارنګه د ملاریا ضد او سرطان ضد فعالیت هم لري.اوس مهال، دا په بشپړه توګه کیمیاوي ترکیب شوی.
Thiostrepton، په لومړي ځل په 1955 کې د باکتریا څخه جلا شوی، غیر معمولي انټي بیوټیک فعالیت لري: دا د ریبوسومال RNA او د هغې اړوند پروټینونو سره د تړلو له لارې د پروټین بایوسینتیز مخه نیسي.Dorothy Crowfoot Hodgkin، یو برتانوی کریسټالوګرافر او د 1964 نوبل جایزې ګټونکی، په 1970 کې دا جوړښت کشف کړ.
Thiostrepton 10 حلقې، 11 پیپټایډ بانډونه، پراخه غیر مطمئن، او 17 سټیریو سینټرونه لري.حتی ډیر ننګونکی حقیقت دا دی چې دا د تیزابونو او اډو لپاره خورا حساس دی.دا اصلي مرکب دی او د تیوپیپټایډ انټي بیوټیک کورنۍ خورا پیچلی غړی دی.
اوس دا مرکب د کیمیا پروفیسور KS نیکولاو او د هغه د همکارانو د سکریپس څیړنیز انسټیټیوټ او د کالیفورنیا پوهنتون په سان ډیاګو کې د مصنوعي خوږو خبرو سره مخ شو [انجیو.کیم.نړیوالتوبایډیټوران، 43، 5087 او 5092 (2004)].
کریسټوفر جې موډي، د انګلستان د اکسټر په پوهنتون کې د کیمیا په څانګه کې د څیړنې لوړ پوړی غړی، تبصره وکړه: "دا د نیکولاؤ ګروپ لخوا یو مهم ترکیب او د پام وړ لاسته راوړنه ده."دوکسوروبیسین د
د جوړښت لپاره کلیديTHIOSTREPTONد ډیهایډروپیریډین حلقه ده، کوم چې د ډیهایډروایلانین دم او دوه میکرو سایکلونو سره مرسته کوي - یو 26-غړی تیازولین لرونکی حلقه او د 27-غړو کوینالکولیک اسید سیسټم.نیکولاو او همکارانو د بایومیمیټیک iso-Diels-Alder dimerization غبرګون په کارولو سره د ساده پیل شوي موادو څخه د کلیدي ډیهایډروپیریډین حلقه جوړه کړه.دا مهم ګام د 1978 وړاندیز تایید کولو کې مرسته وکړه چې باکتریا دا عکس العمل د تیوپیپټایډ انټي بیوټیکونو بایو سینتیزیز کولو لپاره کاروي.
نیکولاو او همکارانو یې ډیهایډروپیریډین په تیازولین لرونکي میکروسایکل کې شامل کړل.دوی دا میکروسایکل د یو جوړښت سره یوځای کړی چې کوینالکولیک اسید او د ډیډیهایډروالاینین tail precursor لري.بیا دوی محصول د ترلاسه کولو لپاره پاکويthiostrepton.
د ګروپ د دوو مقالو بیاکتونکو وویل چې ترکیب "یو شاهکار دی چې عصري ټیکنالوژي روښانه کوي او د جوړښت، فعالیت او عمل طریقې کې د معنی څیړنې لپاره نوي افقونه پرانیزي."

https://www.sentonpharm.com/


د پوسټ وخت: اکتوبر-31-2023